流感病毒复制抑制剂

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流感病毒复制抑制剂

时间:2019-11-26本站浏览次数:67

       

流感病毒复制抑制剂

抑制流感病毒在生物样品或患者中复制、减少生物样品或患者中流感病毒的量和治疗患者流感的方法包括向所述生物样品或患者施用有效量的用结构式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐: 其中结构式(IA)的值如本文所述。一种化合物用结构式(IA)或其药学上可接受的盐表示,其中结构式(IA)的值如本文所述。一种药物组合物,包含有效量的这种化合物或其药学上可接受的盐、和药学上可接受的载体、佐剂或媒介物。

结构式XIII的第1变量集如下:

LCMSRT=2.9(M+1)501.2,(M-I)499.5〇

每个Q3独立地为-C(0)-、_⑶2-、_C(0)NR’-、-S〇2-、-S02NR’-、_C(0)NRC(0)0-或-(CR6R7)p-Y1-O

R8和R9的每一个独立地为-H、卤素、氰基、羟基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4羟基烷基、C2-C4烷氧基烷基、-0(C1-C4烷基)、-NH2、-NH(C1-C4烷基)或-N(C1-C4烷基)2。

向CH2Cl2(1.4mL)和DMF(0.3mL)中的(S)-2-(5-氯-IH-吡咯并吡啶-3-基)-5-氟-N-(昵啶-3-基)嘧啶-4-胺盐酸盐5b(0.042g,0.IOOmmol)溶液加入N,N-二异丙基-N-乙胺(0.300mL,1.720mmol),然后加入氯甲酸甲酯(0.009g,0.120mmol)。在室温下搅拌反应混合物17h。将混合物在真空中浓缩,溶于ImL的DMSO中并通过制备型HPLC(0.1%甲酸铵-H2O/乙腈)纯化,以获得所需产物440。

N-((4-苄基吗啉-2-基)甲基)-2-(5-氯-IH-吡咯并吡啶-3-基)-5-氟嘧啶-4-胺(388)

将5-氯-3-(5-氟-4-甲基亚磺酰基-嘧啶-2-基)-1-(对甲苯磺酰基)-吡咯并P比啶19b(2.04g,4.39mmol)和N-氨基甲酸甲酯(0.60g,3.14mmol)溶于THF(16mL)中并且于微波中加热20min至130°C。加入氢氧化锂(15.67mL的IM溶液,15.67mmol),并且于微波中在130°C下加热所得的混合物20min。将所得的溶液稀释于水(150mL)和乙酸乙酯(200mL)中并分离各层。用EtOAc(IOOmL)萃取水层并使有机层结合,用Na2SO4干燥并在真空中浓缩。通过硅胶色谱法(40-100%EtOAc/己烧)纯化粗产物,然后用二氧杂环己烷中的4NHCl处理纯馏分,以提供呈灰白色固体的化合物盐酸盐570。

R2为-H或-CH3。

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